ФАСЛОДЕКС – препарат группы ERD

Фаслодекс – препарат группы ERD

Препараты группы селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов

ФАСЛОДЕКС – препарат группы ERD

Препарат группы ERD - Estrogen-Receptor Downregulators

Фаслодекс (фульвестрант) был одобрен к применению FDA в апреле 2002 года. В настоящее время, это единственный препарат, относящийся к группе ERD - Estrogen-Receptor Downregulators.Этот препарат подобно селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов блокирует эти рецепторы и разрушает их. В принципе, механизм действия фаслодекса напоминает эффект препаратов СМЭР. Клетки тканей молочной железы, а также ее опухолей на своей поверхности имеют гормональные рецепторы – эстрогеновые и прогестероновые. Соответственно, это гормоны, соединяясь с ними, как бы подают сигнал этим клеткам и тем самым регулируют их жизнедеятельность, рост и развитие. Фаслодекс, соединяясь с эстрогеновыми рецепторами, блокирует их, в результате чего натуральный гормон эстроген не может уже оказывать эффекты на клетки.

Фаслодекс считается препаратом второй линии гормональной терапии у женщин в постменопаузе с распространенным гормонально-позитивным раком молочной железы. Фаслодекс назначается в случае, когда препараты первой линии – ингибиторы ароматазы – уже не дают нужного эффекта.

Следует помнить, что фаслодекс показан лишь пациенткам в постменопаузе. Этот препарат может вызвать вредное воздействие на плод, поэтому он не показан при беременности или в случае, когда беременность нельзя исключить. Ввиду того, что фаслодекс назначается внутримышечно с помощью инъекций, он не рекомендован у пациенток с какими-либо нарушениями свертываемости крови, либо принимающим антикоагулянты.

Тем же эффектом обладают и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов – тамоксифен и другие. Но тамоксифен обладает незначительным эстрогеновым свойством, а фаслодекс, в отличие от него таким свойством не обладает. Кроме того, фаслодекс разрушает эти рецепторы на поверхности клеток.

Фаслодекс не оказывает влияния на выработку гормонов гипофизом, которые регулируют температуру тела. Поэтому прием фаслодекса сопровождается менее выраженными менопаузными эффектами, чем тамоксифен, включая приливы жара. Указанные побочные эффекты фаслодекса в виде проявлений менопаузы по выраженности и частоте схожи с проявлениями ингибиторов ароматазы (приливы, сухость влагалища, перемены настроения).

Результаты клинических исследований сравнения эффективности фаслодекса с препаратами группы ингибиторов ароматазы

Фаслодекс изучался в двух клинических исследованиях. В каждом исследовании участвовало 851 больных, которых разделили на две группы.

В первой группе применяли фаслодекс в виде инъекций раз в месяц. В другой группе использовался препарат из группы ингибиторов ароматазы – аримидекс, по таблетке ежедневно. У всех пациенток наступила постменопауза, все страдали распространенным раком молочной железы, все они ранее принимали тамоксифен.

В результате исследования ученые выяснили следующее:

Группа пациенток в США. Эффективность фаслодекса и аримидекса одинакова. В 17% случаев среди пациенток, получавших фаслодекс и 17%, среди пациенток получавших аримидекс, отмечалась остановка развития рака или замедление. Фаслодекс задерживал рост опухоли на больший период времени, по сравнению с аримидексом. Этот период составлял, соответственно 5,4 месяцев и 3,4 месяцев.

Группа пациенток в Европе. Фаслодекс оказался несколько эффективнее аримидекса. У 20% пациенток, получавших фаслодекс, наблюдался полный или частичный эффект, в то время, как у пациенток, получавших аримидекс эффект отмечался в 15%. Фаслодекс задерживал рост опухоли на несколько больший период времени, по сравнению с аримидексом. Этот период составлял, соответственно 5,5 месяцев и 5,1 месяцев.

Побочные эффекты в обеих группах были одинаковые. Примерно у четверти пациенток отмечалась тошнота. У пациенток, получавших фаслодекс, кроме того, отмечалась некоторая болезненность и покраснение в области инъекции.

Фаслодекс назначается в виде внутримышечных инъекций. Назначается он один раз в месяц. Он может применяться в виде одной 5-миллилитровой инъекции или в виде двух 2,5- миллилитровых инъекций. Эффективность обеих форм препарата абсолютна идентичная, просто они могут вызывать разные реакции (болезненность и отечность) в месте инъекции. Фаслодекс обычно назначается как препарат второй линии, в том случае, когда тамоксифен или ингибиторы ароматазы уже не оказывают эффекта.

Побочные эффекты фаслодекса

Во время лечения фаслодексом у пациенток могут отмечаться побочные эффекты:

Наиболее частыми проявлениями побочных реакций, которые наблюдались в клинических исследованиях, были тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головная боль, боль в спине, приливы и боли в горле.

2,8 % пациенток были исключены из клинических исследований из-за непереносимости побочных эффектов фаслодекса.

Фаслодекс относится к препаратам гормональной терапии, а не химиотерапии, поэтому для него не характерны такие эффекты, как выпадение волос. Взаимодействие между фаслодексом и другими препаратами неизвестны.

Разделы медицины

ФАСЛОДЕКС – препарат группы ERD

Информация